アプレピタントとホスアプレピタントの違い【薬剤師国家試験105回問208,209】
hachi@11
Hachi薬
65歳女性。2日ほど前から、下腹部の痛みを感じ、皮疹が発現したため、かかりつけ医を受診したところ、帯状疱疹と診断された。
以下の処方が出され、処方箋を持って薬局を訪れた。
面談で「1日5回飲むのは大変で飲み忘れると思う」と訴えがあった。

この患者は、この薬局をかかりつけとして日頃から利用していたので、薬歴を確認したところ、3年前にも帯状疱疹でバラシクロビル塩酸塩錠500mgを服用しており、1日3回服用でもアドヒアランスが良好ではなかったことが判明した。
そこで、薬剤師は医師に連絡をとり、アドヒアランスが不良となる可能性があることを伝え、1日1回のアメナメビル錠への変更を提案したところ、承諾を得たので、以下の処方に変更し、患者に服薬指導した。

次のア~ウは、この患者に対して検討されたアシクロビル、バラシクロビル、アメナメビルの構造式のいずれかを示す。これらの薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1 アはイのプロドラッグであり、イに比べて1日の服用回数が少ない。
2 ア及びイの構造に含まれる核酸塩基はグアニンである。
3 ア~ウはすべて塩基性官能基をもつ。
4 ウはDNA複製の基質として取り込まれ、ウイルスDNA鎖の伸長を阻害する。
5 今回最初に処方された薬物イが最終的にウに変更された。
答えは4。

3 オキサジアゾリル基が塩基性。
⇒N、Oがあるから水素を受け取れる。
4
アメナメビルはヘルペスウイルスのヘリカーゼ・プライマーゼ複合体のDNA依存的ATPase活性、ヘリカーゼ活性及びプライマーゼ活性を阻害することにより、ヘルペスウイルスのDNA複製を阻害する。
アメナメビル(アメナリーフ®)は腎障害時でも投与調節が不要な抗ウイルス薬。
