代謝活性化【薬剤師国家試験111回問130】
hachi@11
Hachi薬
以下に構造を示す2-アセチルアミノフルオレンの代謝と発がんに関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1 2-アセチルアミノフルオレンはCYP3A4によりN-水酸化体に代謝される。
2 N-水酸化体はアセチル化されて解毒される。
3 N-水酸化体のアセチル化反応において、窒素原子にアセチル基が付加する。
4 N-水酸化体は硫酸抱合を介して代謝的活性化を受け、ニトレニウムイオンが生成する。
5 N-水酸化体から生じるメチルカチオンが、DNAに共有結合することにより、発がんに関わる。
答えは4。
下図参照。

