2-アセチルアミノフルオレンの代謝【薬剤師国家試験103回問132】
hachi@11
Hachi薬
発がん物質A~Eの代謝と発がん作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 Aは、それ自身がDNAと反応する一次発がん物質である。
2 Bの究極的代謝活性体は、シトクロムP450による酸化を受けた後に生成するメチルカチオンである。
3 Cの究極的代謝活性体は、シトクロムP450による酸化を受けた後に生成する9,10-ジオール体である。
4 Dの代謝活性化には、シトクロムP450とエポキシドヒドロラーゼが関わっている。
5 Eの究極的代謝活性体は、シトクロムP450によりメチル基が酸化された後にN-脱メチル化で生成するメチルカチオンである。

答えは1と2。

1 下図参照。

2 下図参照。

3 ベンゾ[a]ピレンはCYP450、エポキシドヒドロラーゼ、CYP1A1により究極発がん物質であるベンゾ[a]ピレン7,8-ジオール9,10-エポキシドを生成する。
4 CYP3A4により二重結合がエポキシ化され代謝活性化される。

5 下図参照。

