代謝
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代謝活性化【薬剤師国家試験111回問130】

hachi@11
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化学物質A~Eの代謝的活性化による発がん物質の生成に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 Aは、シトクロムP450により代謝され、N-ヒドロキシ体を生成する。 

2 Bは、シトクロムP450により代謝され、クロロエチレンオキシドを生成する。

3 Cは、シトクロムP450により代謝され、メチルカチオンを生成する。

4 Dは、シトクロムP450及びエポキシドヒドロラーゼにより代謝され、7,8-ジオール-9,10-エポキシ体を生成する。

5 Eは、シトクロムP450により代謝され、エポキシ体を生成する。

Q
解答・解説

答えは2と4。

1,2 二重結合がCYP2E1によりエポキシ化される。

3 CYP3A4により二重結合がエポキシ化される。

4 ベンゾ[a]ピレンはCYP450、エポキシドヒドロラーゼ、CYP1A1により究極発がん物質であるベンゾ[a]ピレン7,8-ジオール9,10-エポキシドを生成する。

ベンゾ[a]ピレン7,8-ジオール9,10-エポキシド

5 下図参照

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