2-アセチルアミノフルオレンの代謝【薬剤師国家試験103回問132】
hachi@11
Hachi薬
化学物質A~Eの代謝的活性化による発がん物質の生成に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 Aは、シトクロムP450により代謝され、N-ヒドロキシ体を生成する。
2 Bは、シトクロムP450により代謝され、クロロエチレンオキシドを生成する。
3 Cは、シトクロムP450により代謝され、メチルカチオンを生成する。
4 Dは、シトクロムP450及びエポキシドヒドロラーゼにより代謝され、7,8-ジオール-9,10-エポキシ体を生成する。
5 Eは、シトクロムP450により代謝され、エポキシ体を生成する。
答えは2と4。

1,2 二重結合がCYP2E1によりエポキシ化される。

3 CYP3A4により二重結合がエポキシ化される。

4 ベンゾ[a]ピレンはCYP450、エポキシドヒドロラーゼ、CYP1A1により究極発がん物質であるベンゾ[a]ピレン7,8-ジオール9,10-エポキシドを生成する。

5 下図参照

