【副作用】うつ病薬で眠くなるのはなぜ？

オッケイ！

機序を解説するね！

じゃあ次は，副作用が起こる理由を構造から考えて理解していこう！

構造って一見難しそうに思えるけど、ちゃんと見れば簡単だから最後まで読んでみてね！

めっちゃ関係あるよ！

実は抗うつ薬は「クロルプロマジン」をベース開発が進められていて、
その過程で偶然で発見されたのが「イミプラミン」なんだ！

そうだよ！

だから抗うつ剤はクロルプロマジンの性質に類似しているものが多い。

実際、クロルプロマジンにも「血圧低下」「傾眠」などの副作用があると言われているよ。

だから抗うつ剤の勉強をする上でクロルプロマジンの性質を理解することはめっちゃ重要なんだ。

１つ１つ分解して教えるから安心して！

そう！

クロルプロマジンはフェノチアジン骨格を含む医薬品なんだ！

まずはこの構造を覚えておこう！

おけ！

まずは、クロルプロマジンと抗ヒスタミン薬の関係から見ていこう！

抗ヒスタミン薬とクロルプロマジンには密接な関係があるんだ。

ジフェンヒドラミンを含むヒスタミンH₁受容体遮断薬には、共通構造が存在する。

H₁受容体遮断薬は一部を除いて

の構造を持っているんだ。

このような共通構造のことをファーマコアというよ！

H1受容体遮断薬はヒスタミンと構造が類似していることもポイントだよ！

そうでしょ！
ここで、クロルプロマジンとジフェンヒドラミンの構造を比較してみよう！

お見事！

クロルプロマジンにはH₁受容体遮断薬に共通する

がある為、眠気に繋がってしまうんだ。

なるほど！

両方

を持ってるね！

そうなんだ！

そもそも，オランザピンを含むMARTAには眠気の副作用があるんだけど知ってる？

※MARTA：多元受容体作用抗精神病薬

更に眠気が出る理由は抗うつ薬と同様、

を持つから，H₁受容体遮断作用があるよ！

構造式をチェックしてみて！

意外に感じるけど、でも抗ヒスタミン薬って抗コリン作用もあるでしょ？

抗ヒスタミン作用があれば抗コリン作用もあるって覚えておけばオッケー！

さすが！！

抗うつ薬には抗ヒスタミン作用があるから抗コリン作用もあるよ！

クロルプロマジンすごいよねー。

じゃあ、なんでα₁受容体を遮断するか構造で見てみよう！

ちょっと分かりずらいけどクロルプロマジンの部分構造がノルアドレナリンと似てるから、

クロルプロマジンにはα₁受容体遮断作用があるんだよ！

基本その理解でオッケイ！

さっきの抗うつ薬だ！

クロルプロマジンと同じでノルアドレナリンに似てる部分があるっていうこと？

その通り！

さっきの抗うつ薬と同じでMARTAもノルアドレナリンと部分的に構造が似ていることがポイントだよ！

良いところに気付いたね！

だからMARTA、抗うつ薬、そして最初のクロルプロマジンは同じ受容体に作用するんだよ！