2026.05.29

テノホビルのプロドラッグ【薬剤師国家試験105回問277】

hachi@11

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アザチオプリンで治療を継続していたところ、9ヶ月後にウイルスの再活性化が確認され、患者の腎機能を考慮して、核酸アナログであるテノホビルアラフェナミドフマル酸塩に変更されることになった。

テノホビルアラフェナミドはテノホビルの経口吸収性を改善したプロドラッグで
あり、同様のプロドラッグとしてテノホビルジソプロキシルが臨床で先行使用され
ている。

いずれのプロドラッグも血漿中や標的細胞中で加水分解されてテノホビルとなり、さらに細胞内でリン酸化されて活性代謝物のテノホビル二リン酸となり、抗ウイルス作用を発現する。

また、テノホビルアラフェナミドの「ア」は、テノホビルジソプロキシルに比べて「イ」。その結果、テノホビルアラフェナミドを投与すると、標的細胞内において、テノホビル二リン酸がより高い濃度で産生される。
「ア」及び「イ」に適する語句の組合せとして最も適切なのかどれか。１つ選べ。