【ゴロ不要！】構造で覚えるペプチドトランスポーターの基質薬物

ぺプチドトランスポーター（PEPT）の基質になる代表的な薬物は

です。

これらの薬物の覚え方を構造で解説します。

Hachi

最後に確認問題用意してるからチェックしてみてね☆

【基礎知識】ぺプチドトランスポーターがターゲットとする構造

PEPTは主にペプチド結合やアミノ酸エステルを認識して薬物を輸送します。^※

つまり、構造にペプチド結合やアミノ酸エステルを持つ医薬品はPEPTに輸送されやすいと言えます。

Hachi

PEPTはH^＋/ペプチド共輸送体の二次性能動輸送だよ！

※消化管トランスポ－タ－による医薬品の吸収促進

ペプチドトランスポーターの基質薬物

アモキシシリン

アモキシシリンはペニシリン系抗菌薬でβラクタム環を持つことが特徴です。

構造を見て分かる通り、ペプチド結合を持つのでPEPTの基質になります。

Hachi

βラクタム環は
「どこがβ位か」を確認しておこう！

構造を覚えるのに役立つよ！

セファレキシン

セファレキシンは第一世代のセフェム系抗菌薬です。

要点はアモキシシリンと同じです。

Hachi

さっきのアモキシシリンと同じβラクタム系だよ！

カプトプリル

ACE阻害薬のカプトプリルもペプチド結合を持つため、PEPTの基質になります。

ミドドリン

教科書にもあまり載っていませんが、昇圧剤のミドドリンもPEPTの基質です。

ミドドリンはプロドラッグで、PEPTにより吸収された後に加水分解を受けて活性体（アミン体）に変換されます。

Hachi

ミドドリンはアドレナリンと構造が似てるのもポイントだね！

バラシクロビル・バルガンシクロビル

抗ウイルス薬のバラシクロビル、バルガンシクロビルはそれぞれアシクロビル、ガンシクロビルにLーバリンが付加された薬剤です。

これは冒頭の「PEPTに認識される構造」で説明したアミノ酸エステルに当てはまります。

Hachi

アミノ酸があるからPEPTに認識されるって覚えておけばOK！

おまけ：今回登場した医薬品は腎排泄型医薬品

参考

バラシクロビル

バルガンシクロビル

因みにアメナメビル（アメナリーフ®）は腎障害時でも投与調節が不要な抗ウイルス薬です。

次の項でこれらの医薬品が腎排泄である理由を説明します。

Hachi

特徴が分かれば腎排泄かどうか判断できるようになるよ！

ペプチド構造を持つと水溶性が高くなる
⇒腎排泄されやすい

一般に水溶性が高い薬物は腎排泄されやすいと言われています。

ペプチド構造を持つ医薬品は水溶性が高いので、PEPTの基質薬物は腎排泄されやすいと考えることができます。

Hachi

ペプチドは水素結合するから水に溶けやすいよ！

まとめ：構造で理解すればPEPTは楽勝！

確認問題

セファレキシンの吸収は、ペプチドトランスポーターPEPT1を介したNa⁺との共輸送により行われる。
（99-167）

ペプチドトランスポーターPEPT1によるセファレキシン輸送の駆動力は、プロトン濃度勾配である。
(103-166)

関連問題

PEPT過去問まとめ

Hachi

薬剤師

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・106回薬剤師国家試験合格⇒76%(264/345)
・国試模試化学全国23位
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・ブログ1記事
・国試の年に日本化粧品検定１級、アロマテラピー検定１級取得