医薬品化学
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シスプラチンの化学【薬剤師国家試験111回問105】

hachi@11
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シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 4つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。

2 シスプラチンの異性体であるAは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。

3 2種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。

4 配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。

5 活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。

Q
解答・解説

答えは4と5。

1 平面四角形の頂点方向に配置している。

2 トランスプラチンに抗がん作用はない。
  ⇒理由はこちら

3,4,5
シスプラチンは細胞内で塩素が脱離して水分子が結どうしてアクア錯体となり、その後グアニンの7位の窒素と結合して抗がん作用を発揮する。(下図)

参考

Cl濃度は細胞外>細胞内
⇒細胞内の方が塩素が脱離しやすい。

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